Главная/ Каталог/ Жиросжигание и энергия/ Ретатрутид (Retatrutide)

Ретатрутид (Retatrutide)

Жиросжигание и энергия

7500 ₽

В наличии

Описание

Характеристики

Как это работает

Для кого нужен

Разведение

Хранение и качество

Что это такое

Ретатрутид (Retatrutide, LY3437943) — синтетический пептид Eli Lilly, тройной агонист рецепторов GIP, GLP-1 и глюкагона. В фазе 3 доза 12 мг дала −28,3 % массы тела за 80 недель: больше, чем семаглутид и тирзепатид в своих работах. Инкретиновые рецепторы отвечают за насыщение и секрецию инсулина, глюкагоновый — за расход энергии. Цена указана над описанием.

Купить ретатрутид в аптеке в Москве нельзя, и цена в аптеках на него не назначается: вещество нигде не зарегистрировано. Ни таблеток, ни готовых уколов, ни шприц-ручки — ручку с ретатрутидом не выпускают, поиск «купить на Озоне» упирается в то же. Инструкции по применению у этого пептида не существует.

Берут его там, где двойного агониста уже мало: жиросжигание, гликемия, жир в печени. Лиофилизат разводят перед использованием — расчёт концентрации ниже.

Спецификация

Параметр	Значение
Международное название	Retatrutide
Кодовое обозначение разработчика	LY3437943
CAS	2381089-83-2
Молекулярная формула	C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈
Молекулярная масса	4 731,4 г/моль
Класс	синтетический пептид, 39 аминокислотных остатков
Мишени	рецепторы GIP, GLP-1 и глюкагона (GCGR)
Форма выпуска	лиофилизат во флаконе
Чистота	уточняйте у менеджера
Область исследования	энергетический обмен, липолиз, чувствительность к инсулину, жир в печени
Хранение	+2…+8 °C, в темноте, без замораживания; срок для раствора — по указанию производителя растворителя
Синонимы и написания	Retatrutide, Ретатрутид, Reta, Рета, LY3437943, тройной агонист GIP/GLP-1/глюкагона
Регуляторный статус	нигде не зарегистрирован; заявка в FDA заявлена разработчиком на I квартал 2027 года

Аминокислотная последовательность не приводится: полного варианта, сверенного с первоисточником, в открытых базах нет.

Механизм действия

In vitro молекула показала сопоставимую активность на рецепторах глюкагона и GLP-1 и более выраженную — на GIP; у мышей с ожирением снижала массу тела и улучшала гликемический контроль (Coskun T. et al., Cell Metabolism, 2022, PMID 35985340).

Рецептор	За что отвечает
GLP-1	глюкозозависимая секреция инсулина и сигналы насыщения; мишень семаглутида
GIP	второй инкретиновый путь: аппетит и чувствительность к инсулину; вместе с GLP-1 — мишени тирзепатида
глюкагона (GCGR)	плечо, которого нет у моно- и двойных агонистов: с ним связывают рост расхода энергии

Период полувыведения в первой фазе — около 6 суток, фармакокинетика дозопропорциональная; отсюда еженедельное введение (Urva S. et al., The Lancet, 2022, PMID 36354040).

Эволюция агонистов инкретиновых рецепторов

Поколение	Вещество	Мишени	Опорная работа	Снижение массы тела
Моноагонист	семаглутид 2,4 мг	GLP-1	STEP 1, 68 недель, PMID 33567185	−14,9 %
Двойной агонист	тирзепатид 15 мг	GIP + GLP-1	SURMOUNT-1, 72 недели, PMID 35658024	−20,9 %
Тройной агонист	ретатрутид 12 мг	GIP + GLP-1 + глюкагон	фаза 2, 48 недель, PMID 37366315	−24,2 %

Участники и схемы титрования в этих работах разные, прямого сравнения в одном исследовании не публиковали.

Что показано в исследованиях

Ожирение, фаза 2. 338 участников, 48 недель: −8,7 % (1 мг), −17,1 % (4 мг), −22,8 % (8 мг), −24,2 % (12 мг) против −2,1 % на плацебо. Jastreboff A.M. et al., 2023, PMID 37366315.
Диабет 2 типа, фаза 2. 281 участник, активный контроль — дулаглутид 1,5 мг. HbA1c к 24-й неделе в группе 12 мг: −2,02 %; масса тела к 36-й неделе: −16,94 %. Rosenstock J. et al., 2023, PMID 37385280.
Жир в печени. 98 участников со стеатозом: к 24-й неделе −42,9 % (1 мг), −57,0 % (4 мг), −81,4 % (8 мг), −82,4 % (12 мг) против +0,3 % на плацебо. Sanyal A.J. et al., 2024, PMID 38858523.
Фаза 3, топлайн. TRIUMPH-1 (NCT05929066), 2 339 участников, 80 недель: −19,0 % (4 мг), −25,9 % (9 мг), −28,3 % (12 мг) против −2,2 % на плацебо. Пресс-релиз Eli Lilly от 21 мая 2026 года; рецензируемой публикации нет.

Дозы и сроки в опубликованных работах

Дозы из опубликованных работ — не схема применения.

Работа	Доза в неделю	Срок	Результат
Фаза 2, ожирение	1 / 4 / 8 / 12 мг	48 недель	масса тела до −24,2 %
Фаза 2, СД2	0,5–12 мг	24 и 36 недель	HbA1c −2,02 %; масса −16,94 %
Печень, подисследование	1 / 4 / 8 / 12 мг	24 недели	жир в печени до −82,4 %
Фаза 3, TRIUMPH-1 (топлайн)	4 / 9 / 12 мг	80 недель	масса тела до −28,3 %

Фаза 1b: 72 участника, 12 недель, плацебо-скорректированное снижение массы до −8,96 кг при эскалации 3/6/9/12 мг (PMID 36354040).

Что изучают и кому это интересно

Ретатрутид ставят в работу ради трёх вещей:

Энергетический баланс. Сколько даёт снижение аппетита через GIP и GLP-1, а сколько — рост расхода энергии через глюкагоновое плечо.
Метаболизм печени. После данных по печёночному жиру (PMID 38858523) — в моделях стеатоза отдельно от темы массы тела.
Аналитика. Образец сравнения при разработке методик ВЭЖХ и масс-спектрометрии и при сопоставлении с моно- и двойными агонистами.

Для набора мышечной массы, стимуляции гормона роста и антивозрастных протоколов ретатрутид не изучали — работ по этим направлениям нет.

Сочетания

По направлению исследований ретатрутид пересекается с MOTS-c — митохондриальным пептидом, и NAD+ — коферментом энергетического обмена. Внутри класса его сравнивают с семаглутидом, семаглутидом в шприц-ручке и тирзепатидом.

Ретатрутид, семаглутид и тирзепатид

Параметр	Ретатрутид	Семаглутид 2,4 мг	Тирзепатид 15 мг
Мишени	GIP, GLP-1, глюкагон	GLP-1	GIP, GLP-1
Снижение массы тела	−24,2 %	−14,9 %	−20,9 %
Срок исследования	48 недель	68 недель	72 недели
Статус	фаза 3, топлайн; регистрации нет	зарегистрирован	зарегистрирован

Цифры взяты из трёх независимых работ с разными участниками — PMID 37366315, 33567185, 35658024; это не результат соревнования.

Разведение: лабораторная процедура

Концентрация считается напрямую: масса вещества во флаконе (мг) ÷ объём растворителя (мл). Для флакона 10 мг:

Растворитель	Концентрация	В 0,1 мл	В 0,2 мл
1 мл	10 мг/мл	1,0 мг	2,0 мг
2 мл	5 мг/мл	0,5 мг	1,0 мг
3 мл	3,33 мг/мл	0,33 мг	0,67 мг
4 мл	2,5 мг/мл	0,25 мг	0,5 мг

На шкале инсулинового шприца U-100 100 единиц — это 1 мл.

Порядок: флакон и растворитель доводят до комнатной температуры, пробку протирают спиртом, растворитель вводят медленно по стенке, а не на порошок. Флакон поворачивают между пальцами до растворения — встряхивание повреждает пептид. Подписывают дату и концентрацию, хранят при +2…+8 °C без света и повторного замораживания; при помутнении или осадке не используют. Растворитель приобретается отдельно.

Нежелательные явления, противопоказания, хранение

Дозозависимые явления со стороны ЖКТ, в основном лёгкие и средние; низкая стартовая доза снижала их частоту (PMID 37366315). Там же отмечен дозозависимый рост частоты сердечных сокращений с пиком к 24-й неделе и последующим снижением. Топлайн TRIUMPH-1, 12 мг против плацебо:

Явление	12 мг	Плацебо
Тошнота	42,4 %	14,8 %
Диарея	32,0 %	13,5 %
Запор	26,1 %	10,9 %
Рвота	25,3 %	4,8 %

Противопоказаний в привычном смысле нет — их формулируют для зарегистрированных лекарств, а регистрации и инструкции по медицинскому применению у ретатрутида не существует.

Хранение: лиофилизат и раствор — при +2…+8 °C, в темноте, без замораживания; предельный срок для раствора задаёт консервант растворителя.

Контроль качества

Для таких веществ основной документ — паспорт качества (CoA): чистота — ВЭЖХ, масса молекулы — масс-спектрометрия.

Вопросы и ответы

Чем ретатрутид отличается от семаглутида и тирзепатида?

Числом мишеней: у семаглутида одна (GLP-1), у тирзепатида две (GIP и GLP-1), у ретатрутида три — добавлен рецептор глюкагона, с которым связывают расход энергии.

Как принимать ретатрутид и в какой дозировке колоть?

Подкожно, один укол в неделю. Дозировку набирают ступенями от минимальной; рекомендуемая схема — во врезке над вкладками, исследовательские дозы — в таблице «Дозы и сроки». Ступень держат неделю, оценивая переносимость: низкий старт снижал частоту явлений со стороны ЖКТ.

Что дают отзывы о ретатрутиде?

Отзывы о препарате — личный опыт без контроля дозы, питания и стартового веса: один пишет про ступень 4 мг, другой про 12 мг. Проверяемые цифры дают только клинические работы, собранные выше со ссылками на PubMed.

Что означают названия Reta, РетаГен и LY3437943?

LY3437943 — код разработчика, Retatrutide — международное название той же молекулы. «Reta», «Рета», «РетаГен» — торговые сокращения; ориентироваться стоит на CAS 2381089-83-2.

Какая концентрация получится после разведения?

Масса во флаконе делится на объём растворителя: для флакона 10 мг один миллилитр даёт 10 мг/мл, два — 5 мг/мл, четыре — 2,5 мг/мл.

Как хранить лиофилизат и готовый раствор?

При +2…+8 °C, в темноте, без замораживания и оттаивания. Предельный срок для раствора задаёт консервант растворителя.

Чем разводить?

Бактериостатической водой или другим подходящим растворителем. В комплект он не входит.

Можно ли применять ретатрутид человеку?

Нет. Вещество не зарегистрировано как лекарственное средство ни в одной стране и поставляется как реактив для исследований.

Статус материала

Для исследовательских целей (Research Use Only). Не предназначено для медицинского применения.

Источники

Jastreboff A.M. et al. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526. PMID 37366315.
Rosenstock J. et al. The Lancet. 2023;402(10401):529–544. PMID 37385280.
Urva S. et al. The Lancet. 2022;400(10366):1869–1881. PMID 36354040.
Coskun T. et al. Cell Metab. 2022;34(9):1234–1247.e9. PMID 35985340.
Sanyal A.J. et al. Nat Med. 2024;30(7):2037–2048. PMID 38858523.
Wilding J.P.H. et al. STEP 1. N Engl J Med. 2021;384(11):989–1002. PMID 33567185.
Jastreboff A.M. et al. SURMOUNT-1. N Engl J Med. 2022;387(3):205–216. PMID 35658024.
Eli Lilly and Company. Топлайн-результаты TRIUMPH-1 (NCT05929066), пресс-релиз от 21 мая 2026 года.