Меланотан 2 (Melanotan II)

Что это

Меланотан 2 (Melanotan II) — синтетический пептид для загара, аналог фрагмента 4–10 α-меланоцитстимулирующего гормона — того самого, что включает в коже синтез меланина. Купить Меланотан 2 в Москве и СПб можно здесь: цена и наличие — над описанием, отправка по России. В аптеке вещества нет ни под одним названием, а «Меланотан 2 из США» и спрей для загара — тот же пептид в другой упаковке. Во флаконе лиофилизат: разводят и вводят подкожно, инъекции и уколы — единственный описанный путь.

Это неселективный агонист меланокортиновых рецепторов: подтип он не выбирает, поэтому в экспериментах вместе с пигментацией появлялись снижение аппетита и эрекция. Контролируемых работ на людях три: 1996–2000, 23 участника, все мужчины.

Какая молекула во флаконе

Меланотан 2 путают с двумя соседями по семейству:

С бремеланотидом разница около дальтона: одной массы в сертификате мало, различают по брутто-формуле, InChIKey и масс-спектрометрии. В восьми образцах, изъятых полицией в 2021 году, встречались оба (Drug Testing and Analysis, 2021).

Спецификация

Числа — по карточке PubChem CID 92432, растворимость и режимы хранения — из датащита реактива MedChemExpress HY-P0267.

Механизм действия

Связывание с клонированными человеческими рецепторами MC1, MC3, MC4, MC5 измеряли напрямую — на клетках с временной экспрессией каждого подтипа (Schiöth и соавт., Peptides, 1997): циклические лактамные аналоги, включая Меланотан 2, показали более высокую аффинность, чем аналоги с дисульфидным мостиком. Пятый рецептор семейства, MC2R, не тестировали — утверждение о действии «на все пять рецепторов» данными не подкреплено. Рецепторы для сверки: MC1R Q01726, MC3R P41968, MC4R P32245, MC5R P33032; сам α-МСГ вырезается из проопиомеланокортина (UniProt P01189).

Дальше ветки расходятся, каждую мерили отдельно. Аппетит идёт через центральные рецепторы: инфузия 15 нмоль в сутки в желудочек мозга крысам Sprague-Dawley снимала орексигенный эффект нейропептида Y и сама давала выраженную, но преходящую анорексию — через один-два дня корм съедали как обычно, хотя инфузия продолжалась (J Neuroendocrinol, 2003). Эрекция тоже центральная: у крыс под наркозом внутривенное и внутригипоталамическое введение вызывало эректильные события и укорачивало латентность первого из них (Neuroscience, 2006).

Что показано в исследованиях

• Пигментация, люди. Пилотная фаза I: трое здоровых мужчин, контроль физраствором, подкожно через день две недели. Рост пигментации лица, верха тела и ягодиц зафиксирован количественной рефлектометрией у 2 из 3 через неделю после курса (Dorr и соавт., Life Sci, 1996).
• Психогенная эректильная дисфункция. Десять мужчин, двойной слепой перекрёстный протокол с плацебо, 0,025 мг/кг подкожно, регистрация RigiScan 6 часов: выраженные эрекции у 8 из 10, время ригидности вершины выше 80 % — 38,0 минуты против 3,0 на плацебо, p = 0,0045 (Wessells и соавт., J Urol, 1998).
• Органическая эректильная дисфункция. Десять мужчин, та же схема: эрекции после 12 из 19 инъекций пептида против 1 из 21 инъекции плацебо, ригидность 45,3 против 1,9 минуты, p = 0,047 (Wessells и соавт., Urology, 2000). В сводке по 20 мужчинам обоих протоколов: эрекция без стимуляции у 17 из 20, среднее время ригидности 41 минута, рост влечения после 13 из 19 (68 %) доз против 4 из 21 (19 %) на плацебо, p < 0,01 (Int J Impot Res, 2000).
• Обмен глюкозы, крысы. Линия OLETF с ожирением, подкожно мини-помпами: на девятые сутки животные на пептиде были чувствительнее к инсулину, чем парно кормленные, то есть эффект не сводился к недоеданию (Banno и соавт., Peptides, 2004).
• Что реально во флаконах. Образцы из трёх интернет-магазинов разобрали хроматографией и тандемной масс-спектрометрией: заявлено 10 мг, фактически 4,32–8,84 мг; в двух магазинах — неизвестные примеси 4,1–5,9 % (Breindahl и соавт., Drug Test Anal, 2015).

Дозы в исследованиях

Это дозы из работ, а не схема применения: приведены так, как опубликованы. Рекомендуемая доза — во врезке над вкладками. Для масштаба: 0,025 мг/кг на 70 кг — 1,75 мг на инъекцию.

У Banno и соавт. (2004) доза в открытой аннотации не приведена, поэтому строки в таблице нет. В протоколе фазы II 2026 года доза не раскрыта.

Что изучают и кому интересно

Три направления выросли из неселективности. Дерматология: до регистрации дошёл не Меланотан 2, а другой аналог α-МСГ — афамеланотид. Сексуальная медицина: работы 1998 и 2000 годов открыли дорогу бремеланотиду. Метаболизм: опыты на грызунах, где через MC4R мерили аппетит и чувствительность к инсулину.

В феврале 2026 года добавилось четвёртое. Зарегистрировано первое с 2000 года клиническое исследование самого Меланотана 2: рандомизированная двойная слепая плацебо-контролируемая фаза II, пептид как дополнение к узкополосной UV-B фототерапии у взрослых со стабильным несегментарным витилиго, 60 участников, спонсор Hudson Biotech, площадки в Китае, набор открыт с 2 февраля 2026 года (NCT07437560). Результатов пока нет.

Сочетания

Опубликованных протоколов, где Меланотан 2 изучали бы с другим пептидом, нет: везде его вводили отдельно, сравнивая с физраствором или плацебо. Это касается и соседей по каталогу — ипаморелина, BPC-157, TB-500. Единственное сочетание, доведённое до протокола, — не с пептидом, а с процедурой: в NCT07437560 Меланотан 2 добавляют к UV-B фототерапии.

Меланотан 2 и афамеланотид: чем различаются

Третий член семейства, бремеланотид (Vyleesi), зарегистрирован FDA 21.06.2019 по заявке NDA 210557 с показанием «приобретённое генерализованное расстройство полового влечения у женщин до менопаузы». Данные одобренных аналогов на Меланотан 2 не переносятся.

Разведение

Растворимость в воде — не ниже 100 мг/мл, поэтому объём растворителя выбирают под нужную концентрацию, а не под предел.

1. Флакон и растворитель доводят до комнатной температуры, не нагревая.
2. Пробку перед проколом обрабатывают спиртом.
3. Растворитель вводят по стенке флакона, медленно; флакон не встряхивают, осадок расходится покачиванием.
4. Раствор должен быть прозрачным, без взвеси. Мутный в работу не берут.
5. Раствор сразу разливают на аликвоты: повторное замораживание и оттаивание ведёт к потере активности.

Побочные, противопоказания, хранение

Нежелательные явления известны в объёме трёх работ на 23 мужчинах. Лёгкая тошнота возникала на большинстве уровней доз; тяжёлая отмечена при 4 из 19 инъекций в протоколе 2000 года и у 12,9 % субъектов в сводке по дозе 0,025 мг/кг. На 0,03 мг/кг — сонливость и утомляемость II степени по шкале ВОЗ. «Потягивание — зевота», снижение аппетита и спонтанные эрекции дозозависимы.

Отдельный слой — единичные описанные случаи: рабдомиолиз с пиком креатинфосфокиназы 17 773 ед/л после подкожного введения 6 мг (Clin Toxicol, 2012), приапизм низкого потока (BMJ Case Rep, 2019), синдром задней обратимой энцефалопатии (Ann Intern Med, 2013), инфаркт почки (CEN Case Rep, 2020).

Кожа. Описаны потемнение невусов и высыпание новых через сутки после одной инъекции (Eur J Dermatol, 2014) и случаи меланомы у применявших меланотан (Br J Dermatol, 2011; Dermatology, 2014). Обзор 2017 года: меланом, возникших из имевшихся родинок во время применения или вскоре после него, описано четыре, доказательной связи на этих данных нет (Int J Dermatol, 2017). Родинки перед курсом стоит показать дерматологу.

Чего в литературе нет: данных о женщинах, о введении дольше двух недель и о родинках в динамике. Хранение — по датащиту, режимы в таблице спецификации; режима «+2…+8 °C» датащит не приводит вообще.

Контроль качества

Контроль качества Меланотана 2 — не формальность: в единственной открытой проверке рыночных образцов заявленные 10 мг на флакон оказались 4,32–8,84 мг, а в двух магазинах из трёх нашлись неизвестные примеси 4,1–5,9 %.

Отсюда набор методов: чистота — жидкостная хроматография с ультрафиолетовым детектированием на 218 нм, подлинность — масс-спектрометрия. Паспорт партии сверяют по брутто-формуле, точной массе, InChIKey и CAS из таблицы спецификации. Код партии с упаковки проверяется формой на сайте: зарегистрирован он в базе или нет.